利福喷丁胶囊说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：利福喷丁胶囊

英文名称：Rifapentine Capsules

汉语拼音：Lifupending Jiaonang

【成份】

本品主要成份为利福喷丁
。其

化学名称：3- [4-环戊基-1-哌嗪基-亚氨甲基]-利福霉素SV
。

化学结构式：

分子式：C₄₇H₆₄N₄O₁₂

分子量：877.04

【性状】

本品内容物为砖红色或暗红色的结晶性粉末
。

【顺应症】

    1．本品与其他抗结核药联适用于种种结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜炎的治疗
。

    2．适合医务职员直接视察下的短程化疗
。

    3．亦可用于非结核性分枝杆菌熏染的治疗
。

4．与其他抗麻风药联适用于麻风治疗可能有用
。

【规格】

0.15g

【用法用量】 

口服，抗结核
。成人一次0.6g (体重＜55kg者应酌减)，一日1次，空腹时(餐前1小时)用水送服
；一周服药1～2次
。需与其他抗结核药团结应用，肺结核初始患者其疗程一样平常为6～9个月
。

【不良反应】

    本品不良反应比利福平稍微，少数病例可泛起白细胞、血小板镌汰
；丙氨酸氨基转移酶升高
；皮疹、头昏、失眠等
。胃肠道反应较少
。应用本品未发明流感症候群和免疫性血小板降低，也未发明过敏性休克样反应
。若是泛起这类不良反应须实时停药
。

【禁忌】

    1．对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用
。

2．肝功效严重不全、胆道壅闭者和孕妇禁用
。

【注重事项】

1．本品与其他利福霉素有交织过敏性
。

2．酒精中毒、肝功效损害者慎用
。肝功效减退患者必需亲近视察肝功效的转变
。

3．服用本品后引起白细胞和血小板镌汰患者，应阻止举行拔牙等手术，并注重口腔卫生，剔牙需审慎，直至血象恢复正常
。  

4．对诊断的滋扰：可引起直接抗球卵白试验(Coombs试验)阳性
；滋扰血清叶酸浓度测定和血清维生素B₁₂浓度测定效果
；可使磺溴酞钠试验滞留泛起假阳性
；可滋扰使用分光光度计或颜色改变而举行的各项尿液剖析试验的效果
；可使血液尿素氮、血清碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素及血清尿酸浓度测定效果增高
。

    5．应用本品历程中，应经常视察血象和肝功效的转变情形
。

    6．如曾间歇服用利福平因爆发循环抗体而爆发失常反应，如血压下降或休克、急性溶血血虚、血小板镌汰或急性间质性肾小管肾炎者，均不宜再用本品
。

    7．本品应在空腹时(餐前1小时)用水送服
；外洋推荐给予高脂和少量碳水化合物的早餐后服用本品可提高生物使用度
。如服利福平泛起胃肠道刺激症状者可改服本品
。

    8．本品单独用于治疗结核病可能迅速爆发细菌耐药性，必需团结其他抗结核药治疗
。

    9.患者服用本品后，巨细便、唾液、痰液、泪液等可呈橙红色
。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇禁用
。

    本品可经乳汁渗透，哺乳期妇女用药应充分权衡利弊后决议是否用药，如仍需要使用本品时应暂停哺乳
。

【儿童用药】

    本品在5岁以下小儿应用的清静性尚未确定
。

【晚年用药】

    晚年患者肝功效有所减退，用药量应酌减
。

【药物相互作用】

    1.服用本品时逐日饮酒，可导致本品肝毒性增添，故服用本品时代应戒酒
。

    2.对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低
；如必需团结应用时，两者服用距离至少6小时
。

    3.苯巴比妥类药，可能会影响本品的吸收，故不宜与本品同时服用
。

4.本品与口服抗凝药同时应用时会降低后者的抗凝效果，应加以注重
。

5.本品与异烟肼适用可致肝毒性爆发危险增添，尤其是原有肝功效损害者和异烟肼快乙
；颊
。

6.本品与乙硫异烟胺适用可加重其不良反应
。

7.制酸药适用会显着降低本品的生物使用度
。

8.肾上腺皮质激素（糖皮质激素、盐皮质激素）、氨茶碱、茶碱、氯霉素、氯贝丁酯、环孢素、维拉帕米（异博定）、妥卡尼、普罗帕酮、甲氧苄啶、香豆素或茚满二酮衍生物、口服降血糖药、促皮质素、氨苯砜、洋地黄苷类、丙吡胺、奎尼丁等与本品适用时，由于后者诱导肝微粒体酶活性，可使上述药物的药效削弱，因此除地高辛和氨苯砜外，在用本品前和疗程中上述药物需调解剂量
。与香豆素或茚满二酮类适用时应逐日或按期测定凝血酶原时间，据以调解剂量
。

9.本品可诱导肝微粒体酶，增添抗肿瘤药达卡巴嗪（dacarbazine）、环磷酰胺的代谢，形成烷化代谢物，促使白细胞减低，因此需调解剂量
。

10.与地西泮（安定）适用可增添后者的消除，使其血药浓度减低，故需调解用量
。

11.本品可增添苯妥因在肝脏中的代谢，故两者适用时应测定苯妥因血药浓度并调解剂量
。

12.本品可增添左旋甲状腺素在肝脏中的降解、因此两者适用时左旋甲状腺素剂量应增添
。

13.本品亦可增添美沙酮、美西律在肝脏中的代谢，引起美沙酮撤药症状和美西律血药浓度减低，故适用时后两者需调解剂量
。

14.丙磺舒可与本品竞争被肝细胞的摄入，使本品血药浓度增高并爆发毒性反应
。但该作用不稳固，故通常不宜加用丙磺舒以增高本品的血药浓度
。

15.氯苯酚嗪可镌汰本品的吸收，达峰时间延迟且半衰期延伸
。

16.与咪康唑或酮康唑适用，可使后两者血药浓度减低，故本品不宜与咪唑类适用
。

【药物过量】

逾量的处置惩罚：

1.洗胃，洗胃后给予活性碳糊，以吸收胃肠道内剩余的利福喷

；有严重恶心、吐逆者，给予止吐剂
。

2.输液，给利尿药增进药物渗透
。

3.泛起严重肝功效损害达24～48小时以上者，可思量举行胆汁引流，以切断本品的肝肠循环
。

【药理毒理】

利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为0.12～0.25mg/L，比利福平强2～10倍
；在小鼠体内的抗结核熏染作用也优于利福平
。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药
。另外本品对大都革兰阳性球菌有高度抗菌活性，其MIC＜0.025mg/L
；对革兰阴性菌的作用差
。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差
；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差
。体外试验效果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品爆发耐药性
。与多西环素团结，对淋病奈瑟菌有协同作用
；与异烟肼团结，对结核杆菌的作用远远凌驾利福平与异烟肼团结
。

其作用机制与利福平相同，为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢靠团结，抑制细菌RNA的合成，避免该酶与DNA毗连，从而阻断RNA转录历程，使DNA和卵白的合成阻止
。

动物实验证实本品有一定的肝功效毒性，对胎儿有致畸作用
。

【药代动力学】

    本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，康健成人单次口服4mg/kg，血药峰浓度（C_max）平均5.13mg/L，血药消除半衰期（t_1/2β）为14.1小时
；单次口服8mg/kg，则血药峰浓度（C_max）平均8.5mg/L，血药消除半衰期（t_1/2β）为19.9小时
。本品卵白团结率＞98%，口服本品5～15小时后血浓度可达岑岭
。本品在体内漫衍广，尤其肝组织中漫衍最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障
。主要在肝内酯酶作用下去乙
；，成为25-去乙酰利福平
；后者在肝脏内去乙
；壤Ｆ铰，其卵白团结率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素
。本品保存肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收
。本品及其代谢产品主要经胆汁入肠道随粪倾轧，仅部分由尿中倾轧
。

【贮藏】

密封，在阴晦干燥处生涯
。

【包装】

铝塑泡罩包装，10粒/板
；复合袋包装，2板/袋
；纸盒包装，1袋/盒
。

铝塑泡罩包装，10粒/板
；复合袋包装，6板/袋
；纸盒包装，1袋/盒
。

【有用期】

24个月

【执行标准】

    WS₁-(X-283)-2004Z

【批准文号】

    国药准字H20093872

【药品上市允许持有人】

名    称：鸿运国际

注册地点：沈阳市浑南新区新络街6号   
【生产企业】

企业名称：鸿运国际

生产地点：沈阳市浑南新区新络街6号       

邮政编码：110179       

电话号码：（024）23786260，23786261     

传真号码：（024）23786263    

网    址：www.hongqipharma.com